Die vorliegende Arbeit berichtet über folgende Zusammenhänge in Bezug auf Diazen-1-ium-1,2-diolate (NONOate) als direkt Stickstoffmonoxid freisetzende NO-Donoren: 1. Molekulare Aminstruktur und Reaktionskinetik, 2. Molekulare NONOat-Struktur und NO-Freisetzungskinetik und 3. Zusammenhang zwischen der NONOat-Bildungsgeschwindigkeit und NO-Freisetzungsgeschwindigkeit. Die direkt NO-freisetzenden NONOate wurden zu unterschiedlich strukturierten Prodrugs und Ketoconazol-NO-Donor Hybridverbindungen umgesetzt, welche chemisch und/oder enzymatisch aktivierbar sind. Die biologische Aktivität dieser Derivate wurde an isolierten Pulmonalarterien im Organbad, einem in vitro Modell der Blut-Hirn-Schranke, einem in vivo Modell neuroregenerativer Eigenschaften und schließlich hinsichtlich ihre antimikrobiellen Aktivität untersucht.